Kicab

¿Para que esta indicado Tegoprazan?

Es el primer bloqueador de ácido
competitivo de K indicado en:

Erge erosivo

erge
erosiva

Erge no erosivo

erge no
erosiva

Úlcera gástrica

úlcera
gástrica

Es un P-CAB que inhibe de forma potente y altamente selectiva a la H+/K+ ATPasa.

Alcanza una concentración sérica máxima 0.5-2.5h después de una sola dosis, lo cual es equivalente a aquella alcanzada después de 7 días de tratamiento con un IBP.7

10 y 30 Tabletas 50 MG
Supresión del ácido

Ki-CAB® disminuye el riesgo de acidez de rebote ya que su unión reversible a la H+/K+ ATPasa permite que la supresión de ácido sea revertida con el aclaramiento del fármaco, a diferencia de los IBPs que se unen a través de un enlace covalente permanente.7

Es clínicamente efectivo para la curación de la esofagitis erosiva y de úlceras gástricas.7

Reduce la severidad y frecuencia de la acidez, dispepsia y puntajes en cuestionarios de enfermedad por reflujo comparables con esomeprazol a las 4 y 8 semanas de tratamiento.7

Curacion de ulceras gástricas

Es bien tolerado y la incidencia de eventos adversos no ha sido estadísticamente significativa.8

Por lo tanto,

kicab

supera las limitaciones de los IBPs, ya que no requiere activación ácida, puede alcanzar su actividad antisecretora en 2 horas, su biodisponibilidad no está limitada por la ingesta de alimentos y puede unirse tanto a bombas activas como inactivas.1,8

Kicab: tegoprazan 50 mg

Posee un inovador mecanismo de acción:5-8

  • Actúa como potente bloqueador competitivo de potasio (K+) altamente selectivo.
  • No requiere conversión a una forma activa y puede inhibir directamente la H+/K+ -ATPasa de forma reversible y competitiva con K+.

Tegoprazan es un P-CAB que inhibe de forma potente y altamente selectiva a la H+/K+ ATPasa. Tegoprazan alcanza una concentración sérica máxima 0.5-2.5h después de una sola dosis, lo cual es equivalente a aquella alcanzada después de 7 días de tratamiento con un IBP. 6

A diferencia de los IBPs que forman un enlace covalente permanente, Tegoprazan forma un enlace reversible, permitiendo que la supresión de ácido sea revertida con el aclaramiento del fármaco. Por lo tanto, la supresión de ácido no es innecesariamente prolongada, dando lugar a un bajo riesgo de acidez de rebote después del cese del medicamento. 6

Tegoprazan ha demostrado ser clínicamente efectivo y no inferior a esomeprazol para la curación de la esofagitis erosiva y a lansoprazol para la curación de úlceras gástricas. 6

También, ha demostrado una reducción de la severidad y frecuencia de la acidez, dispepsia y puntajes en cuestionarios de enfermedad por reflujo comparables con esomeprazol a las 4 y 8 semanas de tratamiento. 6

Es generalmente bien tolerado y la incidencia de eventos adversos no ha sido estadísticamente significativa en comparación con esomeprazol. 6

Por lo tanto, tegoprazan deja atrás las limitaciones de los IBPs, ya que no requiere activación ácida, puede alcanzar su actividad antisecretora en 2 horas, su biodisponibilidad no está limitada por la ingesta de alimentos y puede unirse tanto a bombas activas como inactivas. 6

kicab tegoprazan
  • bulletActúa directo en el sitio de unión de Potasio.1
  • bulletActúa tanto en bombas de protones activas como inactivas.1
  • bulletActúa a partir de la primera dosis.1
  • bulletNo depende de la ingesta de alimentos para su efecto.1
  • bulletSupresión adecuada y sostenida de la secreción gástrica.1
  • bulletLa acción del medicamento no se afecta por polimorfismos genéticos.9

IBPs

  • bulletNecesita transformarse a su forma activa (sulfenamida).7,9
  • bulletActúa solamente en bombas de protones activas.9
  • bulletRequiere varias dosis para conseguir un efecto clínico óptimo.9
  • bulletSu efecto depende de la ingesta de alimentos.9
  • bulletSupresión incompleta de la secreción gástrica, generando sintomatología nocturna.5
  • bulletLa acción del medicamento se ve afectada por polimorfismos genéticos.9
Diagrama: Beneficios kicab

es rapidez de acción8

Comparación IBPs convencionales

Los IBPs convencionales:

• Requieren días para alcanzar su máximo efecto.

Grafica inhibicion ácido gastrico

Ki-CAB® inhibe estable y rápidamente la secreción de ácido gástrico.5

• Eleva el pH intragástrico más rápido que un IBPs de duración retardada.
• Mantiene el mismo grado de efecto anti secretor durante toda su vida media.
• Efecto completo desde la primera dosis.

es control nocturno del ácido5

Comportamiento del pH intragástrico con diferentes medicamentos durante la noche5

Gráfica ácido gástrico horas despues de tomar ki-cab

Adaptado de: Yang E, et al. Br J Clin Pharmacol. 2022; ;88(7):3288–96. Perfiles de media de tiempo del pH intragástrico nocturno al inicio (pre-dosis) y posterior a la administración oral única de tegoprazan 50 mg, vonoprazan 20 mg o esomeprazol 40 mg en ayunas.

Ki-CAB® demuestra un rápido inicio de acción, así como un efecto sostenido en el control del pH intragástrico manteniéndolo en un rango ideal de 4 a 6 comparado con Esomeprazol y Vonoprazan.5

Primer bloqueador de ácido competitivo de potasio para el tratamiento de las enfermedades relacionadas al ácido,1 que ofrece:

Potencia, gracias a que actúa sobre el sitio de unión de potasio (K+) de las bombas activas/inactivas, elevando el pH >4.2

Alivio con rapidez de acción a los 30 minutos a partir de la primera toma.1,2

Efecto sostenido por 24 horas que evita la hiperacidez nocturna y sin efecto rebote.1,3,4

1 toma al día con o sin alimentos a cualquier hora.5

Primer bloqueador de ácido competitivo de potasio indicado en:1

ERGE erosiva y no erosiva 50 mg,
1 vez al día por 8 semanas

Tratamiento ulcera gástrica

Tratamiento de úlcera gástrica 50 mg,
1 vez al día por 4 semanas

Tretmiento Helicobacter Pylori

Tratamiento de erradicación de H. pylori administrado con antibiótico en pacientes con úlcera y/o gastritis atrófica crónica 50 mg, 2 vez al día por 7 días* + Doble esquema de antibiótico de elección

* De acuerdo con el VI Consenso de Maastricht sobre H. pylori, se recomienda que la duración apropiada debe ser de 14 días.1

Referencias:
  1. Información para prescribir amplia. Ki-CAB® tegoprazan tabletas de 50 mg. Laboratorios Carnot.
  2. Han S, Choi HY, Kim YH, Nam JY, Kim B, Song GS, et al. Randomised clinical trial: safety, tolerability, pharmacokinetics, and pharmacodynamics of single and multiple oral doses of tegoprazan (CJ-12420), a novel potassium-competitive acid blocker, in healthy male subjects. Aliment Pharmacol Ther 2019;50(7):751-9.
  3. Mermelstein J, Mermelstein AC, Chait MM. Tegoprazan to treat gastroesophageal reflux disease. Drugs Today (Barc) 2020;56(11):715-21.
  4. Han S, Choi HY, Kim YH, Choi SC, Kim S, Nam JY, et al. Comparison of pharmacodynamics between tegoprazan and dexlansoprazole regarding nocturnal acid breakthrough: a randomized crossover study. Gut Liver 2023;17(1):92-9.
  5. Yang E, Kim S, Kim B, Kim B, Kim Y, Park SS, et al. Night-time gastric acid suppression by tegoprazan compared to vonoprazan or esomeprazole. Br J Clin Pharmacol 2022;88(7):3288-96.
  6. Malfertheiner P, Megraud F, Rokkas T, Gisbert JP, Liou JM, Schulz C, et al. Management of Helicobacter pylori infection: the Maastricht VI/Florence consensus report. Gut 2022:8:327745.
  7. Shin JM, Kim N. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of the proton pump inhibitors. J Neurogastroenterol Motil 2013;19(1):25-35.
  8. Sunwoo J, Oh J, Moon SJ, Ji SC, Lee SH, Yu KS, et al. Safety, tolerability, pharmacodynamics and pharmacokinetics of DWP14012, a novel potassium-competitive acid blocker, in healthy male subjects. Aliment Pharmacol Ther 2018;48(2):206-18.
  9. Scarpignato C, Hongo M, Wu JCY, et al. Pharmacologic treatment of GERD: Where we are now, and where are we going? Ann N Y Acad Sci 2020;1482(1):193-212.

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