P-cabs

Inhibidores de la bomba de protones

Los inhibidores de bomba de protones (IBPs) son ampliamente utilizados para las enfermedades relacionadas al ácido.2 Inhiben la secreción de ácido a través de la unión covalente de la H+/K+- ATPasa en la célula gástrica parietal.3 Sus efectos terapéuticos son considerados satisfactorios, aunque tienen algunas desventajas a tomar en cuenta:2

LAS NECESIDADES NO CUBIERTAS DE LOS IBPs SON:

Son lábiles al ácido gástrico.3

Tienen un inicio de acción lento, entre 3 a 5 días en alcanzar efectos terapéuticos.3

No logran suprimir la secreción ácida nocturna debido a su corta vida media.3

Dependen de la ingesta de alimentos ya que trabajan en bombas activas.2

En regímenes que requieren más de una toma al día, puede afectar el apego al tratamiento.4

Sus efectos terapéuticos son considerados satisfactorios, aunque tienen algunas desventajas que deben ser tomadas en cuenta: 2

Vida media

Consumo de alimentos

Presentación del farmaco

Poliformismos

Fallas en trastornos relacionados con la secreción de ácido

Fallas en reflujo nocturno

Cambios en la microbiota

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Los bloqueadores de ácido competitivos de potasio (P-CABs) representan una nueva clase terapéutica que ha probado un mejor efecto comparado con los IBPs, ya que inhiben el ácido gástrico de forma rápida, efectiva y reversible.5

Actúan uniéndose iónicamente a la H+/K+-ATPasa después de la protonación. Su gran tamaño previene el acceso de los cationes de K+ a su sitio de unión, bloqueando la activación de la H+/K+-ATPasa por potasio (K+).5

Pueden unirse a bombas activas e inactivas, facilitando la rápida elevación del pH intragástrico con un efecto sostenido en el bloqueo del ácido.6

Es un P-CAB que inhibe de forma potente y altamente selectiva a la H+/K+ ATPasa. Tegoprazan alcanza una concentración sérica máxima 0.5-2.5h después de una sola dosis, lo cual es equivalente a aquella alcanzada después de 7 días de tratamiento con un IBP.6

Tegoprazan es un P-CAB que inhibe potente y selectivamente a la H+/K+ ATPasa.6

Alcanza concentraciones máximas 0.5-2.5h tras la primera dosis, equivalente a las concentraciones alcanzadas después de 7 días de tratamiento con un IBP.6

No produce acidez de rebote tras el cese del medicamento, ya que se une reversiblemente a la H+/K+ ATPasa.6

Es clínicamente efectivo y no inferior a esomeprazol para la curación de la esofagitis erosiva y a lansoprazol para la curación de úlceras gástricas.6

Reduce la severidad y frecuencia de la acidez, dispepsia y puntajes en cuestionarios de enfermedad por reflujo a las 4 y 8 semanas.6

Es bien tolerado y sin incidencia de eventos adversos estadísticamente significativos vs esomeprazol.6

A diferencia de los IBPs, no requiere activación ácida, alcanza su actividad antisecretora en 2 horas, su biodisponibilidad no está limitada por la ingesta de alimentos y se une a bombas de protones activas e inactivas.6

Referencias:
1. Scarpignato C, Hongo M, Wu JC, Lottrup C, Lazarescu A, Stein E, et al. Pharmacologic treatment of GERD: where we are now, and where are we going? Ann N Y Acad Sci 2020;1482(1):193-212.
2. Cho YK, Myung-Gyu Choi YK, Choi SC, Lee KM, Kim TO, Park SH, et al. Randomised clinical trial: tegoprazan, a novel potassium-competitive acid blocker, or lansoprazole in the treatment of gastric ulcer. Aliment Pharmacol Ther 2020;52(5):789-97.
3. Engevik AC, Kaji I, Goldenring JR. The physiology of the gastric parietal cell. Physiol Rev 2020;100(2):573-602.
4. van Soest EM, Siersema PD, Sturkenboom MC, Dieleman JP, Kuipers EJ. Adherence to proton pump inhibitor therapy is low in daily clinical practice. European Journal of Gastroenterology & Hepatology 2006;18(1):A53.
5. Yang E, Kim S, Kim B, Kim B, Kim Y, Park SS, et al. Night-time gastric acid suppression by tegoprazan compared to vonoprazan or esomeprazole. Br J Clin Pharmacol 2022;88(7):3288-96.
6. Shin JM, Kim N. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of the proton pump inhibitors. J Neurogastroenterol Motil 2013;19(1):25-35.
7. Herszényi L, Bakucz T, Barabás L, Tulassay Z. Pharmacological approach to gastric acid suppression: past, present, and future. Dig Dis 2020;38(2):104-11.

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